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01:04:33

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为阻止镇痛药被滥用成毒品,药学家们简直操碎了心

    本文来自微信公众号:我是科学家iScientist(ID:IamaScientist),作者:Dex,编辑:Yuki,封面:视觉中国,
,镇痛药可以说是人类历史上一项伟大的发明。,
,吗啡、芬太尼、羟考酮和哌替啶(杜冷丁)等阿片类药物,具有强大的镇痛效果,在临床上有着广泛而悠久的应用。而与此同时,这些药物的不正当使用会带来成瘾性和严重的副作用。,
,,镇痛药的不正当使用会带来成瘾性和副作用。图片来源:Pixabay
,
,因此,大多数阿片类药物只能作为处方药使用。但即使这样,这类药物仍有可能被滥用。以美国为例,从2004年至2011年间,由于这类处方药造成的急诊数量翻了一倍,滥用芬太尼等阿片类药物造成的死亡更是达到16200起之多[1]。,
,另一方面,滥用处方止痛药又很可能导向危害更强的毒品使用,例如海洛因[2]。因此,从各个角度来说,阻止阿片类处方止痛药的滥用,都是禁毒工作的一项内容。,
,阿片类药物如何被滥用?,
,很多阿片类的药物会被制作成药片,正常使用时,患者按照说明书和医嘱服用就可以了,此时药物缓缓地释放出来,具有更持久的作用时间。但瘾君子们渴求强烈的效果,会追求在短时内迅速达到超高的药物浓度。,
,,很多阿片类的药物会被制作成药片。图片来源:Pixabay,
,他们通常利用三种手段:一种是口服,但这里当然不是按照正常用法用量吃,而是远超推荐剂量的服用药品;第二种是吸入,就是影视剧里常见的把药片研碎,通过呼吸道粘膜吸收粉末或烟雾;第三种是注射,包括但不限于皮下注射、肌肉注射和静脉注射等等方式,这种时候吸食者会把药片研碎后溶解到水里,再用注射器打进身体[1]。,
,这样的行为非常危险,掌握不好剂量可能会致命。,
,为阻止镇痛药滥用,药学家们操碎了心,
,阻止药物滥用并不只是政府部门和社会团体的责任,在药品研发的上游,也有人一直在为此而努力。,
,针对这样的滥用问题,药品生产企业提出了“防滥用型制剂(abuse deterrent formulations, ADFs)”的概念,并逐渐为各方接受。,
,根据FDA指南文件所述,防滥用型制剂主要应用了包括制作前药,设置物理/化学屏障,联合使用激动剂和拮抗剂,使用新型给药系统等等手段。,
,乍一听防滥用型制剂的概念会觉得晦涩拗口,但其实很多产品的设计思路,细说起来非常有意思,你会发现药学家为了阻止滥用真的是操碎了心。,
,,药学家为了阻止滥用已经操碎了心。图片来源:Pixabay,
,有人把药片做得特别硬,用锤子砸也砸不碎的那种硬,这样就不会被磕碎,也没法研磨(不知道不小心咬到的话会不会硌掉牙)[2]。,
,有人往药片里掺了一定比例的拮抗剂,即使吃很多也不会达到过强的药效[2]。,
,,超硬止疼药,锤子砸了都会疼……图片来源:参考文献[2]
,
,还有在辅料组成上下功夫的。2010年,FDA批准了一种新型的羟考酮片,它与传统的羟考酮片生物等效,但是其中加入了特殊的高分子材料[3],使整个药片变得像塑料一般很难被研磨成粉末,如果有人非要把它溶解到水里,高分子材料会变成黏黏糊糊的胶状——这样的东西显然不能拿来注射。,
,在美国康复中心通过追踪140000名研究对象后分析发现,这种药片推向市场之后有效地减少了羟考酮的滥用[2]。,
,,,左边是传统的羟考酮片,可以被研磨成粉末,进而容易被滥用;右边是这种新型的药片被砸了之后的状态,这……这真的吸不动了吧。参考文献:[2],
,另一项研究中,新型羟考酮片(reformulated ERO)的滥用频率比传统的羟考酮片(original ERO)低了很多,特别是注射和吸入这两种滥用途径,几乎完全被终结了[4]。,
,还有一些人尝试设计“前药”。所谓的前药,就是在本来的药物分子结构上加一坨其他的东西,让它变得无法直接发挥药效,只有在进入人体之后,通过体内一些酶的加工,切掉多余的结构,“解除封印”后才能发挥作用。由于这些酶只存在于消化道中,就直接限定了给药途径——只能吃,不能注射或用鼻子吸。,
,那么,如果有些人想靠大量地吞食药片来解瘾该怎么办呢?药学家们又想到一个办法,他们设计了前药的同时在药片里加了少量的酶抑制剂。这会造成一种有趣的结果——如果你只按照剂量来吃一两片药,这少量的酶抑制剂不会产生任何作用,体内的酶会正常工作切掉药物上多余的部分,使它发挥镇痛效果。但如果你一次塞了一大把药片,对不起,酶抑制剂的总量就足够使消化道里的这种酶失效,不能对前药产生作用,也就不会释放出大量有活性的药物了[2]。,
,今天是第32个“国际禁毒日”,毒品给个人、家庭及社会带来的危害已无需多言。而像这样“魔高一尺,道高一丈”的故事还会一直继续下去。这些药物的成瘾性没有解决,药学家们的努力就不会停止。,
,另外,也要提醒正在和这些药物相伴的患者,使用时务必谨遵医嘱,如果发现异常反应要积极寻求专业的帮助,以防不良后果的发生。,
,参考文献:,1. ZiyaurRahman, Effects of excipients and curing process on the abuse deterrentproperties of directly compressed tablets [J], International Journal ofPharmaceutics, 2017, 517: 303-311,2. Elie Dolgin, Barriers to misuse[J], Nature, 2015, 522:60-61,3. Raymond CRowe, Handbook of Pharmaceutical Excipients (6th edition) [M], ,4. 2009Jennifer R.Havens, The impact of a reformulation of extended-release oxycodone designed todeter abuse in a sample of prescription opioid abusers [J], Drug and AlcoholDependence, 2014, 139:9-17,
,本文来自微信公众号:我是科学家iScientist(ID:IamaScientist),作者:Dex,编辑:Yuki,封面:视觉中国
ben wen lai zi wei xin gong zhong hao: wo shi ke xue jia iScientist ID: IamaScientist, zuo zhe: Dex, bian ji: Yuki, feng mian: shi jue zhong guo,, zhen tong yao ke yi shuo shi ren lei li shi shang yi xiang wei da de fa ming.,, ma fei fen tai ni qiang kao tong he pai ti ding du leng ding deng a pian lei yao wu, ju you qiang da de zhen tong xiao guo, zai lin chuang shang you zhe guang fan er you jiu de ying yong. er yu ci tong shi, zhei xie yao wu de bu zheng dang shi yong hui dai lai cheng yin xing he yan zhong de fu zuo yong.,,, zhen tong yao de bu zheng dang shi yong hui dai lai cheng yin xing he fu zuo yong. tu pian lai yuan: Pixabay,, yin ci, da duo shu a pian lei yao wu zhi neng zuo wei chu fang yao shi yong. dan ji shi zhe yang, zhe lei yao wu reng you ke neng bei lan yong. yi mei guo wei li, cong 2004 nian zhi 2011 nian jian, you yu zhe lei chu fang yao zao cheng de ji zhen shu liang fan le yi bei, lan yong fen tai ni deng a pian lei yao wu zao cheng de si wang geng shi da dao 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ZiyaurRahman, Effects of excipients and curing process on the abuse deterrentproperties of directly compressed tablets J, International Journal ofPharmaceutics, 2017, 517: 303311, 2. Elie Dolgin, Barriers to misuse J, Nature, 2015, 522: 6061, 3. Raymond CRowe, Handbook of Pharmaceutical Excipients 6th edition M,, 4. 2009Jennifer R. Havens, The impact of a reformulation of extendedrelease oxycodone designed todeter abuse in a sample of prescription opioid abusers J, Drug and AlcoholDependence, 2014, 139: 917,, ben wen lai zi wei xin gong zhong hao: wo shi ke xue jia iScientist ID: IamaScientist, zuo zhe: Dex, bian ji: Yuki, feng mian: shi jue zhong guo
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不过,截至目前,中潜股份尚未透露,如何希望通过新收购的公司进行未来的业务布局,从而留给市场诸多猜测。
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(责任编辑:吴伟 )
                     
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